降低坏胆固醇40％创新降脂组合疗法达到临床终点

▎药明康德/报导

今天，Esperion公司宣告，其下下降密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的在研药物组合bempedoic acid（BA）/ezetimibe（EZE），在医治一起患有高胆固醇血症和2型糖尿病的患者的2期临床实验中，到达主要和要害性非必须结尾。这一疗法的新药请求现在正在承受美国FDA的审评，有望在明年初取得回复。

高胆固醇血症患者LDL-C水平的严峻升高经常会进步动脉粥样硬化危险，这或许导致包含心脏病或中风在内的心血管事情。在美国，有9600万人有较高的LDL-C。约有1300万动脉粥样硬化心血管疾病（ASCVD）患者，即使运用最大耐受剂量的脂质调理疗法（包含对他汀类药物不耐受的人群），依然有较高水平的LDL-C，导致较高的心血管事情危险。超越50%的ASCVD患者仅靠他汀类药物无法到达规范的LDL-C水平，需求额定下降近40%的LDL-C来完成医治方针。

Esperion公司致力于为患者供给每日一次的口服疗法来弥补现有疗法，协助这些患者完成额定下降LDL-C的方针。BA是一款“first-in-class”的ATP柠檬酸裂解酶（ACL）按捺剂，能下降胆固醇的生物组成，然后下降LDL-C水平。而EZE按捺胆固醇运送蛋白NPC1L1的活性，下降胃肠道内胆固醇的吸收和向肝脏的胆固醇运送。与他汀类药物类似，BA也可以下降高敏C反响蛋白（hsCRP）水平，这是一个与心血管疾病相关炎症有关的要害生物标志物。

Bempedoic acid/ezetimibe的效果机制（图片来历：Esperion公司官网）

共有179例一起患有高胆固醇血症和2型糖尿病的患者参加这一为期12周的随机双盲2期临床实验。这些患者一起承受安稳的糖尿病药物医治，可是现已停止运用其它脂质调理疗法。实验成果显现，与安慰剂组比较，BA/EZE医治组患者的LDL-C水平明显下降40%。LDL-C水平与医治前基线比较，BA/EZE医治组患者hsCRP水平下降25%，患者血糖操控没有遭到疗法的影响。BA/EZE联合疗法体现出了杰出的安全性和耐受性，与安慰剂组比较，没有体现出更高的副效果。

Bempedoic acid/ezetimibe下降LDL-C（左图）和hsCRP的体现（图片来历：Esperion公司官网）

“在没有他汀类药物医治的情况下，BA/EZE片剂的医治明显下降40%的LDL-C和25%的hsCRP水平，并且不会阻碍高胆固醇血症和2型糖尿病患者的血糖操控，”Esperion公司总裁兼首席执行官Tim M. Mayleben先生说：“咱们有决心让这个每日口服一次的疗法成为上百万LDL-C水平未达标患者的重要医治挑选。”

参考资料：

[1] Esperion Announces Positive Top-Line Results from Phase 2 Study of Bempedoic Acid / Ezetimibe Combination Tablet in Patients with Hypercholesterolemia and Type 2 Diabetes, Retrieved August 29, 2019, from http:///news-release/2019/08/29/1908321/0/en/Esperion-Announces-Positive-Top-Line-Results-from-Phase-2-Study-of-Bempedoic-Acid-Ezetimibe-Combination-Tablet-in-Patients-with-Hypercholesterolemia-and-Type-2-Diabetes.html

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